Итомед: инструкция по применению, показания и побочные действия

Итомед – лекарственный препарат, стимулирующий моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) посредством усиления выброса ацетилхолина.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Итомеда – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, на одной из сторон насечка; цвет ядра и оболочки от белого до почти белого (по 20 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 5 блистеров).

В 1 таблетке массой 138 мг содержится:

  • действующий компонент: итоприда гидрохлорид – 50 мг;
  • вспомогательные компоненты, ядро (масса 135 мг): крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
  • вспомогательные компоненты, оболочка (масса 3 мг): опадрай 85F18422 белый (частично гидролизованный поливиниловый спирт, макрогол-4000, титана диоксид, тальк).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Усиливая моторику ЖКТ за счет ингибирования ацетилхолинэстеразы и антагонизма с D2-дофаминовыми рецепторами итоприд активизирует высвобождение ацетилхолина и останавливает его разрушение.

Противорвотный эффект препарата обусловлен взаимодействием с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывает дозозависимое подавление вызванной апоморфином рвоты, а также активирует пропульсивную моторику ЖКТ вследствие антагонизма с дофаминовыми D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.

Итомед оказывает специфический эффект на верхние отделы ЖКТ, ускоряя транзит по желудку и улучшая его опорожнение. На сывороточные концентрации гастрина не влияет.

Фармакокинетика

Итоприд хорошо и быстро всасывается в ЖКТ. Показатель относительной биодоступности препарата – 60%. Значение Сmах (максимальной концентрации в плазме) – 0,28 мкг/мл. ТСmах (время достижения максимальной концентрации в плазме) после приема 50 мг итоприда ~ 30–45 минут. При повторном приеме в дозе 50–200 мг по 3 раза в сутки на протяжении 1 недели фармакокинетика активного вещества имеет линейный характер, а его кумуляция минимальна.

Итоприд на 96% связывается с белками плазмы (преимущественно, с альбумином), и менее чем на 15% с α1-кислым гликопротеином. В тканях распределяется активно, в высоких концентрациях регистрируется в тонком кишечнике, желудке, почках, печени, надпочечниках. Объем распределения – 6,1 л/кг. В головной и спинной мозг, а также в грудное молоко проникает при приеме терапевтических доз незначительно.

Под действием флавинзависимой монооксигеназы итоприд метаболизируется в печени. Из 3 идентифицированных метаболитов только один проявляет незначительную активность на уровне 2–3% от активности вещества.

Выводится итоприд почками. период его полувыведения (T½) – 6 часов, у пациентов с триметиламинурией T½ увеличивается.

Показания к применению

Согласно инструкции, Итомед рекомендуется принимать для терапии следующих симптомов хронического гастрита (функциональной неязвенной диспепсии): гастралгия, метеоризм, ощущение дискомфорта в области эпигастрия, изжога, тошнота/рвота, анорексия.

Противопоказания

Абсолютные:

  • кровотечения из ЖКТ;
  • механическая обструкция и прободение ЖКТ;
  • непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
  • период беременности и лактации;
  • детский и подростковый возраст до 16 лет;
  • индивидуальная повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Относительные: принимать с осторожностью препарат следует одновременно с ингибиторами холинэстеразы и М-холиномиметиками, а также в пожилом возрасте при сниженной функции печени/почек.

Инструкция по применению Итомеда: способ и дозировка

Таблетки Итомед принимают внутрь, до еды.

Рекомендованное дозирование: по 1 шт. 3 раза в сутки, максимальная суточная доза – 150 мг (3 таблетки).

Пациентам пожилого возраста дозу следует снижать.

При пропуске очередной дозы в дальнейшем таблетки следует принимать через равные промежутки времени, избегая применения двойной дозы для компенсации пропущенной.

Побочные действия

  • эндокринная система: гиперпролактинемия, гинекомастия;
  • органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения;
  • пищеварительная система: тошнота, повышенное слюноотделение, запор, диарея, боль в эпигастрии, желтуха;
  • нервная система: нарушение сна, головокружение, головная боль, раздражительность, тремор;
  • реакции гиперчувствительности: крапивница, анафилактический шок;
  • данные лабораторных показателей: гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов – ACT (аспартатаминотрансферазы), ЩФ (щелочной фосфатазы), АЛТ (аланинаминотрансферазы), ГГТ (гамма-глутамилтрансферазы).

Передозировка

При передозировке следует провести промывание желудка, и обеспечить пациенту симптоматическое лечение.

Особые указания

Проявление симптомов гинекомастии и галактореи требует незамедлительного прерывания либо полного прекращения лечения.

В ходе терапии первичного билиарного цирроза возможна преходящая декомпенсация цирроза печени, исчезающая самостоятельно после отмены препарата.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Принимая итоприд, необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций и усиленной концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Итоприд противопоказано использовать весь период беременности.

Если существует необходимость применения препарата во время лактации – грудное вскармливание следует прервать либо прекратить, поскольку регистрировалось незначительное попадание итоприда в грудное молоко.

Применение в пожилом возрасте

Препарат следует назначать с особой осторожностью пожилым пациентам с печеночной/почечной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие

При применении Итомеда с любыми другими лекарственными средствами ускоряется их всасывание.

Под действием средств, снижающих кислотность желудочного сока, таких как цетраксат, циметидин, тепренон, ранитидин, прокинетический эффект препарата сохраняется неизменным. Эффективность итоприда уменьшают М-холиноблокаторы. Повыситься холинергическое действие итоприда может в случае его одновременного применения с М-холиномиметиками, а также ингибиторами холинэстеразы.

Аналоги

Аналогами Итомеда являются: Итоприд, Итопра, Ганатон.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Итомеде

По немногочисленным отзывам Итомед, при приеме в рекомендованных дозах, практически не вызывает побочных реакций (упоминались головная боль, боль в животе и диарея) и хорошо снимает такие симптомы хронического гастрита, как изжога, вздутие живота и чувство тяжести в желудке. Улучшается аппетит, проходят хронические запоры. Но терапия должна быть продолжительной, не менее 6–8 недель.

Цена на Итомед в аптеках

Цена Итомеда за 40 таблеток в упаковке варьирует от 300 до 410 руб.; за 100 таблеток в упаковке – 700 – 900 руб.

Состав

Итоприда гидрохлорида 50 мг.

Лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке.

Фармакологическое действие

Противорвотное, стимулирующее моторику ЖКТ.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Прокинетик, который оказывает действие на моторную функцию ЖКТ. Препятствует антиперистальтическим сокращениям мускулатуры. Имеет комбинированный механизм действия, который заключается во взаимодействии с D2-дофаминовыми рецепторами и блокировании ацетилхолинэстеразы. Препятствует разрушению ацетилхолина и активирует его высвобождение. Это вызывает усиление моторики ЖКТ на протяжении всего пищеварительного канала: ускоряет прохождение пищи по желудку и кишечнику, улучшает их опорожнение.

Противорвотный эффект связан с взаимодействием итоприда с D2-рецепторами, которые находятся в триггерной зоне (дно четвертого желудочка мозга). Подавляет рвоту, которая вызвана апоморфином и этот эффект имеет дозозависимый характер.

Достоинством является низкая способность проникать через ГЭБ, в связи с этим отсутствуют экстрапирамидные и нейроэндокринные эффекты. Не изменяет концентрации гормона гастрина в сыворотке.

Фармакокинетика

Быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность 60%. Пища не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация — через 0,5 часа. При повторных приемах в течение 7 дней кумуляция минимальна.

На 96% связывается с белками. Хорошо распределяется в тканях и в высоких концентрациях обнаруживается в тонком кишечнике, желудке, почках, печени и надпочечниках. Незначительно проникает в головной мозг.

Метаболизируется в печени до 3-х метаболитов, один проявляет незначительную активность. Итоприд не оказывает действия на CYP2C19 и CYP2E1. Период полувыведения 6 часов. Выводится почками.

Показания к применению

  • хронический гастрит с явлениями диспепсии;
  • дискомфорт в эпигастральной области;
  • боли в области желудка;
  • тошнота и рвота;
  • вздутие живота;
  • изжога;
  • анорексия.

Противопоказания

  • механическая перфорация ЖКТ;
  • кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
  • дефицит лактазы;
  • нарушение всасывания глюкозы-галактозы;
  • беременность;
  • кормление грудью;
  • гиперчувствительность к препарату;
  • возраст до 16 лет.

Итомед с осторожностью должен назначаться пациентам с выраженным нарушением функции печени и почек.

Побочные действия

  • крапивница, анафилактический шок;
  • головная боль, раздражительность, бессонница, тремор;
  • лейкопения, тромбоцитопения;
  • гинекомастия, гиперпролактинемия;
  • обильное слюноотделение, тошнота, боль в эпигастрии, желтуха, диарея или запор;
  • повышение активности трансаминаз, гипербилирубинемия.

Итомед, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимается внутрь, до еды. Доза для взрослых — 50 мг 3 раза. Суточная доза 150 мг. Для лиц пожилого возраста доза уменьшается.

Инструкция по применению Итомеда содержит предупреждение по поводу того, если пропущено время приема препарата. В таком случае не рекомендуется принимать двойную дозу и дальнейшем принимать как обычно.

Передозировка

Проявляется усилением побочных реакций. Предпринимается промывание желудка и назначается симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Итомед ускоряет всасывание других препаратов, поскольку усиливает моторику желудка. Этот факт должен учитываться при назначении ЛС, имеющих замедленное высвобождение действующего вещества или низкую биодоступность.

Холинергическое действие препарата повышается при совместном приеме м-холиномиметиков и ингибиторов холинэстеразы.

М-холиноблокаторы (Гастрил, Гастрозем, Гастроцепин, Гиосцин) понижают эффективность итоприда. Средства, снижающие кислотность желудочного сока, не влияют на его активность.

Противоязвенные средства (Циметидин, Ранитидин, Цетраксат) не оказывают воздействия на прокинетический эффект итоприда.

При совместном назначении с Варфарином, Диазепамом, Нифедипином, Диклофенаком, Тиклопидином связывание с белками не изменяется.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

При температуре до 25° С.

Срок годности

3 года.

Аналоги Итомеда

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Итомеда Ганатон, Итопра, Итоприд имеют одно действующее вещество и форму выпуска.

Отзывы об Итомеде

Несмотря на то, что этот препарат в арсенале врачей около 15 лет, отзывы об Итомеде на форумах встречаются редко. Тем не менее, есть отзывы о применении его при хронических рефлюкс-эзофагитах и ГЭРБ. На фоне лечения отмечалось уменьшение изжоги, вздутия живота и чувства тяжести в желудке, улучшался аппетит. Лечение проводилось 6- 8 недель. Имеются отзывы об эффективном лечении эти препаратом хронических запоров.

В целом, препарат характеризуется хорошей переносимостью и серьезные побочные эффекты отсутствовали. Наиболее часто встречались диарея, боли в животе, головная боль. Имеется одно сообщение о том, что Итомед вызывал аменорею.

Цена Итомеда, где купить

Купить препарат в Москве можно в любой аптеке. Цена Итомеда в таблетках 50 мг №40 колеблется в переделах от 301 руб. до 408 руб.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Итомед таб. п.п.о. 50мг n40ПРО.МЕД.ЦС Прага

  • Итомед таб. п.п.о. 50мг n100ПРО.МЕД.ЦС Прага

Аптека Диалог* скидка 100 руб. по промокоду medside (на заказы от 2019 руб.)

  • Итомед (таб.п/об.50мг №100)

  • Итомед (таб. п/о 50мг №40)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Итомед 50 мг 40 таблПРО.МЕД.ЦС Прага

показать еще

ПаниАптека

  • Итомед таблетки Итомед таблетки 50мг №40 , PRO.MED.CS Praha

показать еще

БИОСФЕРА

  • Итомед 50 мг №40 табл.п.о.PRO.MED.CS Praha a.s. (Чехия)

  • Итомед 50 мг №100 табл.п.о.PRO.MED.CS Praha a.s. (Чехия)

показать еще

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ!
Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Итомед обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

По лекарственной классификации, Итомед (Itomed) относится к препаратам, повышающим тонус и моторику желудочно-кишечного тракта. Действие достигается за счет активного компонента состава итоприда, обладающего противорвотным эффектом. Средство выпускается чешской компанией Pro.Med. Ознакомьтесь с инструкцией по применению лекарства.

Состав и форма выпуска

Итомед представлен в формате таблеток. Состав:

Описание

Белые круглые таблетки

Концентрация итоприда гидрохлорида, мг на шт.

50

Вспомогательные компоненты

Стеарат магния, моногидрат лактозы, коллоидный диоксид кремния, прежелатинизированный кукурузный крахмал, тальк, кроскармеллоза натрия, опадрай, макрогол, поливиниловый спирт, диоксид титана

Упаковка

Блистеры по 20 шт., по 2 или 5 блистеров в упаковке с инструкцией по применению

Свойства препарата

Препарат усиливает моторику пищеварительного тракта за счет антагонизма с d2-рецепторами допамина, подавления выработки фермента ацетилхолинэстеразы. Итомед активирует высвобождение белка ацетилхолина, ингибирует его разрушение. Противорвотный эффект объясняется взаимодействием с d2-рецепторами триггерной зоны. Это приводит к дозозависимому подавлению рвоты, вызванной апоморфином.

Медикамент активирует пропульсивную моторику желудка, специфически воздействует на верхние отделы желудка и кишечника, ускоряет транзит пищи в желудке и его опорожнение. Препарат не влияет на сывороточные концентрации гастрина. Он быстро и хорошо всасывается, обладает 60%-й биодоступностью, достигает предельной плазменной концентрации через 30-45 минут. При повторном приеме кумуляция минимальная.

Итоприд соединяется с альбумином на 96%, с альфа-кислым гликопротеином на 15%. Препарат обнаруживается в высоких концентрациях в желудке, почках, надпочечниках, печени, тонкой кишке. Он проникает в грудное молоко, спинной и головной мозг. Метаболизм лекарства происходит в печени, при этом образуются три метаболита, один из которых имеет незначительную активность.

Метаболизм происходит при помощи фермента флавин-монооксигеназы. Итоприд не влияет на действие уридиндифосфатглюкуронилтрансферазы, гормонов гастрозема, гастроцепина, гиосцина. Метаболиты выводятся почками, период полувыведения равен 6 часам, при триметиламинурии это время увеличивается.

Показания к применению Итомеда

Инструкция выделяет показания к использованию медикамента. К ним относятся:

  • симптоматическое лечение хронического гастрита, функциональной неязвенной диспепсии;
  • метеоризм;
  • тошнота, рвота;
  • ощущение дискомфорта в эпигастральной области;
  • анорексия, изжога, гастралгия.

Способ применения и дозировка

Принимать таблетки нужно внутрь после еды по 1 шт. трижды в сутки. Суточная доза составляет 3 таблетки (150 мг), но она может снижаться с учетом возраста и состояния пациента. Продолжительность лечения может составлять до 8 недель. Если доза пропущена, ее принимают через равные промежутки времени, запрещен прием двойной дозировки для компенсации пропущенной. При нарушениях функции печени и почек требуется постоянный контроль за пациентом, при необходимости корректировка дозы или прекращение терапии.

При появлении симптомов гинекомастии или галактореи лечение отменяется. Действие итоприда не приводит к нарушению психомоторных реакций, но из-за риска развития головокружения и тремора лучше отказаться от вождения транспорта при лечении. Согласно инструкции, средство нельзя применять при беременности, детям до 16 лет, во время лечения отменяется грудное вскармливание. У пожилых пациентов требуется снижение дозировки.

Лекарственное взаимодействие

Инструкция выделяет возможные лекарственные взаимодействия средства с прочими препаратами. Это комбинации и эффекты:

  1. Итомед не взаимодействует с Варфарином, Диклофенаком, Никардипином, Диазепамом, Нифедипином, Тиклопидином.
  2. Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому может ускорить всасывание препаратов при совместном использовании. Осторожность следует соблюдать при сочетании со средствами с узким терапевтическим индексом, пролонгированным высвобождением активных компонентов или кишечнорастворимой оболочкой.
  3. На эффективность Итомеда не влияют Ранитидин, Цетраксал, Циметидин, Тепренон.
  4. М-холиноблокаторы снижают действие итоприда.
  5. Холинергический эффект препарата усиливается при комбинации с ингибиторами холинэстеразы, м-холиномиметиками.

Побочные действия Итомеда

Симптомами передозировки становятся усиленные побочные реакции. При их появлении следует промыть желудок и назначить симптоматическую терапию. Побочные действия, указанные в инструкции:

  • тромбоцитопения, лейкопения;
  • гинекомастия, гиперпролактинемия;
  • диарея, желтуха, запор, тошнота, боль в эпигастрии, повышенное слюноотделение, вздутие живота;
  • тремор, головная боль, головокружение, нарушение сна, раздражительность;
  • анафилактоидные и аллергические реакции, зуд, кожная сыпь, покраснение, крапивница;
  • гиперкреатининемия, повышение уровня азота мочевины в крови;
  • гипербилирубинемия, повышение активности ферментов печени;
  • повышенная утомляемость, бессонница;
  • слабость мускулатуры.

Противопоказания

Итомед с осторожностью применяется при нарушении функции печени, почек, у пациентов, для которых прием средства может закончиться развитием холинергических побочных эффектов, в пожилом возрасте. Противопоказаниями являются:

  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы;
  • желудочно-кишечные кровотечения;
  • возраст до 16 лет;
  • механическая обструкция, перфорация желудочно-кишечного тракта;
  • беременность, лактация;
  • повышенная чувствительность к компонентам медикамента.

Условия продажи и хранения

Итомед относится к рецептурным средствам, хранится вдали от света и детей при температуре 15-25 градусов не дольше 4 лет с даты изготовления.

Аналоги

Заменить препарат можно средствами с таким же или другим составом, но подобным терапевтическим действием. Аналогами Итомеда являются:

  • Итопра – стимулирующие моторику ЖКТ таблетки, содержащие итоприд;
  • Итоприд – желудочно-кишечные таблетки с одноименным компонентом в составе;
  • Ганатон – стимулирующие тонус таблетки на основе итоприда.

Итомед или Ганатон – что лучше

Препарат Итомед по сравнению с аналогом Ганатоном показывает менее выраженные результаты. У средств одинаковые составы, побочные эффекты, показания, противопоказания и переносимость. Отличие состоит в том, что Ганатон выпускается японской компанией, а Итомед – чешской. Рассматриваемый медикамент стоит дешевле, хотя упаковки одинаковые.

Цена Итомеда

Приобрести препарат можно по ценам, зависящим от количества таблеток в упаковке и торговой наценки. По Москве примерная стоимость Итомеда и аналогов составит:

Наименование препарата, форма выпуска, объем упаковки

Интернет-стоимость, рублей

Аптечная цена, рублей

Итомед 40 таблеток по 50 мг

400

450

Итомед 100 таблеток по 50 мг

810

850

Итопра 40 таблеток по 50 мг

400

435

Ганатон 40 таблеток по 50 мг

715

750

Отзывы

Мария, 56 летМеня часто укачивает в автобусе, потом рвотный рефлекс долго не проходит. Врач сказал, что у меня сниженный тонус пищеварительного тракта и прописал таблетки Итомед. Они не имеют вкуса и запаха, хорошо переносятся, правда, от них иногда кружится голова. В целом мне нравится эффект средства, с ним я могу свободно передвигаться по городу.

Игорь, 35 летУ меня хронический гастрит, который я получил еще в армии. Сейчас приходится ограничивать питание и пить специальные средства. Последним опробованным стало лекарство Итомед. Мне нравится, что по сравнению с аналогами оно стоит дешевле, а по эффекту ничуть не уступает. С препаратом можно забыть об изжоге и боли в желудке.

Внимание!Иформация представленная в статье носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Статья обновлена: 22.05.2019

Состав

действующее вещество: итоприду гидрохлорид

1 таблетка содержит 50 мг итоприду гидрохлорида

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный; натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный магния стеарат Opadry II White 85F 18422 (титана диоксид (Е 171), спирт поливиниловый, тальк, полиэтиленгликоль).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства : белые или почти белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, с насечкой с одной стороны, диаметром около 7 мм.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые при функциональных расстройствах пищеварительного тракта. Стимуляторы перистальтики. Код АТХ А03F А.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Итоприду гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудочно-кишечного тракта благодаря антагонизма с допаминовыми D 2 рецепторами и ингибирующей активности ацетилхолинэстеразы. Итоприду гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад.

Итоприду гидрохлорид также оказывает противорвотным действие благодаря взаимодействию с

D 2 рецепторами, локализованными в хеморецепторного триггерной зоне, что было продемонстрировано дозозависимым ингибированием апоморфининдукованого рвота у животных.

Действие итоприду гидрохлорида является высокоспецифичный относительно верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Итоприду гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.

Итоприду гидрохлорид ускоряет эвакуацию желудочного содержимого, улучшает гастродуоденальной координацию, стимулирует прохождение кишечного содержимого.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Итоприду гидрохлорид быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его относительная биодоступность составляет 60%, что связано с метаболизмом при «первом прохождении» через печень (пресистемный метаболизм). Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация С max в плазме крови достигается в течение 30-45 минут после приема 50 мг итоприду гидрохлорида и составляет 0,28 мкг / мл. Не проникает через гематоэнцефалический барьер и в клетки проводящей системы миокарда.

При дальнейшем применении лекарственного средства в дозах от 50 до 200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика итоприду гидрохлорида и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией препарата.

Распределение.

Примерно 96% итоприду гидрохлорида связывается с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином). Связывания с альфа-1-кислым гликопротеином составляет менее 15%.

Исследования на животных показали, что итоприду гидрохлорид в значительной степени распределяется в различные ткани (объем распределения 6,1 л / кг), за исключением центральной нервной системы; высокие концентрации препарата достигаются в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудка. Проникновение препарата в ЦНС является минимальным. Итоприду гидрохлорид проникает в грудное молоко животных.

Метаболизм.

У человека итоприду гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени. Идентифицированы 3 метаболиты препарата, из которых только один проявляет незначительную активность, не является фармакологически значимой (примерно 2-3% от фармакологической активности итоприду гидрохлорида). Главным метаболитом у человека есть N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильнои группы.

Итоприду гидрохлорид метаболизируется под действием флавинзалежнои монооксигеназы (FMO). Количество и эффективность ФМО-изоферментов у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, что иногда может приводить к редкому аутосомно-рецессивного нарушения, известного под названием «триметиламинурией» (синдром «рыбьего запаха»). Период полувыведения Т ½ итоприду гидрохлорида у пациентов с триметиламинурией может быть более длительным.

Согласно данным фармакокинетических исследований in vivo итоприду гидрохлорид не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия в отношении CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприду гидрохлорида не влияло на содержание CYP-ферментов и активность уридин-дифосфат-глюкуронозил-трансферазы.

Вывод.

Итоприду гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. У здоровых добровольцев после однократного приема терапевтической дозы препарата экскреция итоприду и его метаболита N-оксида составляла 3,7% и 75,4% соответственно.

Период полувыведения итоприду гидрохлорида составляет примерно 6:00.

Показания

Купирования желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно:

  • вздутие живота,
  • ощущение быстрого перенасыщения;
  • боль и дискомфорт в верхней части живота,
  • изжога;
  • тошнота
  • рвота
  • анорексия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата.

Состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Метаболические взаимодействия не ожидается в связи с тем, что итоприду гидрохлорид первично метаболизируется флавинмонооксигеназою, а не изоферментами системы цитохрома Р450.

Не наблюдалось каких-либо изменений по связыванию с белками при одновременном применении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлорид. В связи с тем, что итоприду гидрохлорид усиливает моторику желудка, он может влиять на процесс всасывания других лекарственных средств при одновременном применении. Особенно осторожным нужно быть при применении лекарственных средств с низким терапевтическим индексом, лекарственных форм с замедленным высвобождением или с кишечно-растворимой оболочкой.

Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическим действие итоприду гидрохлорида.

Антихолинергические лекарственные средства могут снижать лечебный эффект итоприду гидрохлорида.

Особенности применения

Итоприду гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может проявлять холинергические побочные реакции. Данные длительного применения отсутствуют.

Лицам пожилого возраста, учитывая снижение в них функции печени и почек и сопутствующих заболеваний или сопутствующей терапии другими лекарственными средствами, при применении итоприду следует соблюдать осторожность в связи с возможным частым развитием побочных реакций.

В случае пропуска приема дозы ее необходимо принять как можно быстрее; не применять, если наступило время приема следующей дозы НЕ удваивать дозы.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Безопасность применения итоприду гидрохлорида в период беременности не установлена. Поэтому итоприду гидрохлорид не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда ожидаемая польза от применения препарата превышает возможный риск.

Период кормления грудью .

Итоприду гидрохлорид проникает в грудное молоко, что было доказано в процессе исследований на животных. С целью предотвращения возникновения побочных реакций у младенцев должно быть принято соответствующее решение о прекращении кормления грудью или прекращении лечения, принимая во внимание важность терапии для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Информация о возможном влиянии на скорость реакции отсутствует, но при решении вопроса об управлении автотранспортом или работы с механизмами необходимо учесть возможность возникновения головокружения.

Способ применения и дозы

Взрослым назначать по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в день до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза быть уменьшена с учетом клинической симптоматики, возраста пациента (см. «Особенности применения»).

Пациентам с нарушениями функции печени и почек препарат следует проводить под надлежащим контролем врача, в случае необходимости надо уменьшить дозу или прекратить терапию.

Продолжительность лечения определяет врач. Во время клинических исследований продолжительность применения итоприду гидрохлорида составляла до 8 недель.

Дети.

Препарат не применять детям.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось.

Лечение. В случае чрезмерного передозировки необходимо принять обычные меры по промывание желудка и провести симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Побочные реакции, о которых сообщалось в течение клинических исследований.

Во время клинических исследований (I-III фазы) итоприду гидрохлорид переносился хорошо, о развитии серьезных побочных реакций не сообщалось. В общем сообщалось о

19 случаев возникновения побочных реакций, которые наблюдались у 14 из 572 пациентов, составляет 2,4%. Большинство указанных побочных реакций, которые наблюдались более чем у одного пациента, составляли: диарея (0,7%), головная боль (0,3%), боль в животе (0,3%).

Отклонение лабораторных показателей, которые наблюдались во время клинических исследований: снижение уровня лейкоцитов (лейкопения) (0,7%), повышение уровня пролактина (0,3%).

Побочные реакции, о которых сообщалось в течение постмаркетингового наблюдения и в ходе клинических исследований, продолжающихся у пациентов, получавших лечение итоприду гидрохлорид:

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции.

Со стороны эндокринной системы: возможно повышение уровня пролактина крови, гинекомастия или галакторея. В случае, когда, например, возникают галакторея или гинекомастия, необходимо временно прекратить или полностью отменить прием препарата.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, тремор.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: повышение уровня креатинина крови повышение уровня креатинина в моче.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции (сыпь, покраснение, зуд).

другие:

повышенная утомляемость, раздражение.

Лабораторные исследования: повышение уровня АСТ, АЛТ, ГГТ, щелочной фосфатазы, билирубина.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Не нужны специальные условия хранения.

Упаковка

По 20 таблеток в блистере, 2 или 5 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.